Lyrfigtu (リラフグラチニブ：Lirafugratinib)

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• FDA – FDA approves lirafugratinib for previously treated, unresectable, locally advanced or metastatic cholangiocarcinoma
  ※引用 – FGFR2を選択的に阻害する経口キナーゼ阻害薬リラフグラチニブ（商品名Lyrfigtu）が、FGFR2融合遺伝子またはその他の再構成を有する既治療の胆管がんを対象に承認されました。根拠となったのは、FGFR阻害薬の治療歴がない116例を対象とした単群試験REFOCUSで、奏効率は46％、奏効期間の中央値は11.8か月でした。推奨用量は1日1回70mgの経口投与で、病勢進行または忍容できない毒性が現れるまで継続します。網膜色素上皮剥離などの眼障害、高リン血症と軟部組織の石灰化、胎児毒性が注意点として挙げられています。
• Targeted Oncology – FDA Approves Lirafugratinib for FGFR2-Altered Cholangiocarcinoma
  ※引用 – 既存のFGFR阻害薬がFGFR1〜4を広く阻害するのに対し、リラフグラチニブはFGFR2に共有結合して選択的・不可逆的に阻害する点が特徴とされます。REFOCUS試験では無増悪生存期間の中央値11.3か月、全生存期間の中央値22.8か月が報告されました。一方で爪の障害や手足症候群、口内炎の発現頻度は高く、用量調節による管理が前提となります。ペミガチニブ・フチバチニブなど既承認のFGFR阻害薬との直接比較試験は行われていません。